Het klassieke begrip antibioticum heeft betrekking op stoffen van organische oorsprong die ziekteverwekkers (met name bacteriën in het lichaam) bestrijden, dit naast chemotherapeutica, stoffen die door de mens langs synthetische weg zijn bereid. Een voorbeeld van die laatste categorie zijn middelen als Salvarsan en de groep van de sulfonamiden (ontdekking rond 1935). Tegenwoordig wordt dit onderscheid niet meer strikt gehandhaafd en spreekt men bij alle stoffen die aan mensen kunnen worden toegediend om bacteriële infecties te bestrijden over antibiotica. Met de term chemotherapeutica worden tegenwoordig meer specifiek anti-kankermiddelen bedoeld. Middelen die ziektekiemen doden die zich niet in het lichaam maar op de huid of op b.v. werkbladen bevinden worden desinfectantia of antiseptica genoemd. Het eerste antibioticum penicilline werd in 1928 door Alexander Fleming ontdekt als de werkzame stof van een schimmel, Penicillium notatum. Pas in 1941 verschenen de eerste publicaties van toepassing op mensen. Later kwam daar het streptomycine nog bij, en allerlei afgeleide middelen.
De ontdekking van antibiotica als penicilline betekende een doorbraak in de bestrijding van ziektekiemen, en er werd dan ook over gesproken als 'een wondermiddel', dat een grote effectiviteit paarde aan geringe bijwerkingen.
;β-lactam antibiotica: β-lactam antibiotica bevatten een beta-lactam groep (een ring van drie koolstoffen en één stikstof) en werken in op de celwand van de bacteriën. Soorten: penicilline, cefalosporine, monobactam en carbapenem. penicilline kan geassocieerd worden met clavulaanzuur, dat ook een β-lactam groep bevat, maar in tegenstelling tot de antibiotica niet wordt afgebroken door β-lactamase, een enzym dat sommige resistente bacteriën produceren, maar er een stabiel complex mee vormt, zodat dit geen penicilline meer kan afbreken. Velen zijn allergisch voor β-lactam antibiotica. ;Aminoglycosiden: Aminoglycoside remmen de eiwitsynthese ter hoogte van de ribosomen. Kan schadelijk zijn voor nier, oor en evenwichtsorgaan, en mogen niet tijdens de zwangerschap gegeven worden. ;Tetracyclines: Tetracyclines remmen de eiwitsynthese ter hoogte van de ribosomen, en zijn niet bactericide, maar enkel bacteriostatisch. Vroegere generaties vormden complexen met zowat alle meerwaardige metaalionen, moderne tetracyclines doen dit enkel met calcium-ionen, waardoor ze niet aan zwangeren en kinderen mogen gegeven worden (veroorzaakt verkleuringen in het gebit later). vb: doxycycline ;Macroliden: Macroliden remmen de eiwitsynthese ter hoogte van de ribosomen. Vb: erythromycine. Dit ondergaat een hepatisch metabolisme, en remt de afbraak van andere farmaca door inhibitie van het cytochroom P450 van de lever. ;Chlooramfenicol/Thiamfenicol: Chlooramfenicol en Thiamfenicol remmen de eiwitsynthese ter hoogte van de ribosomen. ;Chinolonen: inhiberen het DNA-gyrase, dat nodig is voor de bacterie om het DNA te ontrollen voor het te dupliceren. ;Vancomycine: Vancomycine destabiliseert de celwand van de bacteriën. ;Rifamycine/Rifampicine: Rifamycine/Rifampicine inhibeert het RNA-afhankelijke DNA-polymerase van de bacteriën. ;Nitro-imidazol derivaten: Nitro-imidazol derivaten produceren superoxide radicalen die DNA van bacteriën vernietigen. vb: metronidazole. Is zeer actief tegen anaerobe bacteriën. ;Sulfamiden/Trimethoprim: foliumzuurantagonisten zijn nefast voor de foliumzuurproductie van de bacteriën, wat leidt tot celdood. Sulfamiden worden niet veel meer alleen gegeven, tegenwoordig is het vooral een combinatie van sulfamiden en trimethoprim, bijv. sulfamethoxazol + trimethoprim (co-trimoxazol). Sulfamethoxazol is een analogon voor para-aminobenzoëzuur, waarvan het in de plaats met pteridine reageert en een nutteloze molecule vormt voor de foliumzuursynthese. Trimethoprim inhibeert dan weer de omzetting van 2-dihydrofoliumzuur naar 4-tetrahydrofoliumzuur.
